关于服用2992的一点疑问，这个药到底配多少？
本帖最后由 reiayanami 于 2015-9-8 20:00 编辑我爷爷2015.5.15开始吃易瑞沙，8月28日CT显示耐药，现在刚刚买到2992非正版开始配药，目前有几个疑问：
1.根据论坛里的信息这个药有2个剂量，一个是59mg非正版，1:4乳糖或者1:4:1乳糖：微晶纤维素，等于30mg剂量的成药；还有一个剂量是74.9mg非正版，等于40mg剂量的成药。
我就觉得这个算法不对，59mg非正版增加了1/4应该是74.9，但如果59mg非正版等于30mg的成药那非正版增加了1/4的74.5mg话应该等于37.5mg成药啊，而不是40mg成药，这个算法是不是我搞错了？但如果59mg非正版对应40mg成药这个算法就说得通了。
2.这个配方中59mg非正版=30mg成药，74.9mg非正版=40mg成药是怎么算出来的啊？有何依据啊？我购买的非正版卖家称CAS:439081-18-2，还有的卖家卖的是双马来酸盐阿法替尼纯粉CAS: 850140-73-7，分子量都是485.94，到底该买哪种啊？
3.我查询了台湾正版妥复克说明书，知道这个药总共有4个剂量，20mg，30mg，40mg，50mg，但是我们论坛里总共只有2个剂量，如果我想配置另外2个剂量该按照多少的非正版量来配置啊？
4.我购买的非正版看起来非常细，比我们食用生粉还细一个级别，目测可以过200目的筛子了，还容易有静电，挺粘设备的，起码损耗了一颗药的非正版，第一次配药损失不小，没有使用筛子，但是看论坛里的描述大家经常要捣碎非正版来降低粒径，但是我看我的非正版已经不可能通过手动方法降低粒径了，想知道是不是我买的东西不对啊？本来想去做个HPLC的，后来觉得要浪费1g左右有点划不来就没做。
5.由于第一次配药没仔细看原版说明书，我配置的时候全部使用的是59mg的非正版，也就是30mg的成药，但我配完了以后看说明书上说第一次要用40mg的成药，如果有CTCAE严重就减剂量到30mg，如果没有什么就加剂量到50mg，也就是说我第一次就少配了药，这对以后的疗效和药效评估有影响吗？需要赶紧去配40mg的剂量弥补吗？
6.正版药是糖衣片剂，我做的是胃溶胶囊，不知道这样对释药曲线会不会造成什么影响？听说自己买个手动的单冲程压片机也不贵，是否需要改变剂型成片剂？
7.我爷爷之前做活检只检查了一个简单的病理分型，知道是低分化腺癌，并没有做基因检测，所以也不知道EGFR一类的信息，但易瑞沙盲吃一个月CT显示明显缩小，所有医生都说肯定是阳性，3个月就完全耐药了，长大到了比没吃药的时候还大一点点，可能提示EGFR就算是阳性可能也就一个加号吧，这个2992一般多久耐药啊？我目前只买了3g，是否需要再买点？
8.我爷爷CEA不高，从来就没高过，一直是通过CT评估疗效的，那我要评估2992什么时候耐药是不是要每个月照一次CT啊？感觉好麻烦啊。
本人新来的，对靶向药物也不熟悉，希望各位有经验的朋友多多指点，不吝赐教，多谢了。 2.Gilotrif（Afatinib，BIBW-2992，阿法替尼）是德国勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
BIBW 2992二马来酸盐，淡黄色。BIBW 2992：乳糖或淀粉=1:3。
BIBW 2992的最低有效剂量是20mg（非正版为30mg）每天，标准剂量为40mg（非正版是59mg），最大剂量是50mg（非正版为74mg）每天。
应空腹服用阿法替尼所有剂量至少进食前1小时或后2小时。
与食物同服，阿法替尼的到达最高血药浓度时间延长约1倍，最高血药浓度下降约一倍。 坚强坚持 发表于 2015-9-7 08:11
2.Gilotrif（Afatinib，BIBW-2992，阿法替尼）是德国勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体（EGFR）和 ...
多谢，你推荐的又是1:3这个比例，我看这个公司的专利还是挺全面的，生产工艺和晶型都有，就是没看到怎么配药。 本帖最后由 荷花池荒岛 于 2015-9-7 11:27 编辑
http://wenku.baidu.com/view/7e5f1dcf5022aaea988f0f07.html
原版和非正版（双马来酸盐）比值为1:1.478。所以如果原版的是40mg/片的，换算成非正版就是59.12。
非正版装胶囊的时候添加的辅料（药用淀粉或医用乳糖）的比例是1：4。即1克非正版加4克辅料。
因为2992吸收于酸性环境中，所以胶囊最好用胃溶胶囊。
楼主爷爷的情况其实还是很难说是哪种情况。服用2992也是走一步看一步的。抓紧时间学习吧。
荷花池荒岛 发表于 2015-9-7 11:26
楼主爷爷的情况其实还是很难说是哪种情况。服用2992也是走一步看一步的。抓紧时间学习吧。
多谢，另外问一下，我爷爷CEA不高，从来就没高过，一直是通过CT评估疗效的，那我要评估2992什么时候耐药是不是要每个月照一次CT啊？感觉好麻烦啊。 这个又是两难的事情。每个月一次CT照几次可以，但是多了恐怕也不行。还是要总结些规律吧。 看看其它的肿瘤标志物的检测有没有敏感的。
2992如果和辅料不能均匀的混合，服药的人往往有很强的副作用，如腹泻。先看看楼主爷爷能不能坚持服用2992再说吧。
治疗的经验要多问问南宁阿梁和好梦成真。
祝好。
荷花池荒岛 发表于 2015-9-7 23:29
这个又是两难的事情。每个月一次CT照几次可以，但是多了恐怕也不行。还是要总结些规律吧。 看看其它的肿瘤 ...
今天吃了第一颗，目前没有腹泻和其它明显副作用，我爷爷连版易瑞沙都腹泻一晚上，还停过一次药，不知道为什么这个2992不腹泻，不知道是不是买到假药了，因为是个非正版代理商买的，而且给我的药物资质的材料都是2014年的。
配置的问题应该没问题，1:4的比例，找药厂的同学在无菌间操作的，高精度电子天平和振荡器都有，就是没筛子，他们做针剂的。 还是9291＋184
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