小曲 发表于 2018-7-16 13:25:48

米哚妥林有望克服奥希替尼耐药

本帖最后由 小曲 于 2018-7-16 13:25 编辑

米哚妥林（Midostaurin，PKC412）是诺华研发的口服小分子多靶点抑制剂，见图1。2017年4月28日，FDA 批准 Rydapt（米哚妥林）与化疗疗法联合用于治疗新确诊的FLT3突变急性髓系白血病成年患者（AML），并用于治疗晚期全身肥大细胞增多症（SM），其包括侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM），伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症（SM-AHN）和肥大细胞白血病（MCL）。


剂量方案AML：每天二次，一次50mg，随餐口服。ASM，SM-AHN和MCL：每天二次，一次100mg，随餐口服。不良反应最常见的不良反应（≥20％）为恶心，呕吐，腹泻，水肿，肌肉骨骼疼痛，腹痛，疲劳，上呼吸道感染，便秘，发热，头痛和呼吸困难。其它不良反应见表1。治疗前给予预防性抗呕吐药以减少恶心和呕吐风险。警告和注意事项：胚胎-胎儿毒性和肺部毒性（间质性肺病或肺炎）。药物相互作用避免与强的CYP3A4抑制剂或诱导剂联用。药代动力学米哚妥林微溶于水，口服生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率99.8%。50mg单次口服后1.7小时到达血药峰值，半衰期20.3小时。50mg或100mg每天二次连续口服时，3-5天后到达血药峰值，然后下降大约40-80%，在2-3周时到达稳态，平均血药浓度为1250nM 和1480nM。体外肿瘤细胞株实验显示米哚妥林50mg BID时的平均血药浓度足以克服奥希替尼的C797S复合耐药突变，见表2，但需要做进一步的动物和人体试验证实。

北极熊欢欢 发表于 2018-7-16 14:18:34

现在看来针对耐药后面办法越来越多了

小宁 发表于 2018-7-17 22:48:45

和AP加爱必妥相比呢？

在在在在 发表于 2018-7-22 06:27:15

希望办法越来越多

可恨的肿瘤 发表于 2018-7-25 16:28:33

希望早点上市！

zhuzifan004 发表于 2018-7-29 22:36:01

真是好消息啊，生在这个时代也算有幸了

春暖等花开 发表于 2019-1-28 12:50:05

真希望看到更多这样的消息

liaogqq 发表于 2019-1-28 13:28:48

好消息啊，啥时候有用药指导？

迷茫2019 发表于 2019-3-27 11:03:42

希望能够有效，尽快上市
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