平安是福气 发表于 2019-7-22 10:53:49

浅谈目前肺癌ALK突变一些靶向药药物

肺癌是我国的高发性恶性肿瘤,其中大约有80%属于非小细胞肺癌。非小细胞肺癌又分为鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞癌它与小细胞癌相比,癌细胞生长分裂较慢,扩散转对较晚,但是约75%的患者发现确诊时已经处于中晚期,给治疗带来了极大的挑战。除了手术、放疗和化疗等常规治疗手段外,靶向治疗近年来在治疗非小细胞肺癌方面扮演了重要角色。讨论威dgy251

ALK突变也可称为“钻石突变”,为什么这么说呢,首先ALK突变可供选择的靶向药相对较多,而且也是唯一一种有可能把肿瘤吃没了的突变,还有可能可以循环一二三代药物,不过相对的价格比其他突变要贵点。最后会说说小编了解一些靶向药价格

靶向治疗不是将杀伤肿瘤细胞作为目标,而是将肿瘤细胞膜上或细胞内特异性表达或高表达的分子为作用靶点,这不仅能更加特异地作用于肿瘤细胞,阻断其生长、转移或诱导其凋亡,而且还同时降低了对正常细胞的杀伤作用。ALK基因融合突变是非小细胞肺癌(NSCLC)常见的一种驱动基因,以ALK为靶点的分子靶向药物对治疗非小细胞肺癌起到了重要作用。目前,针对非小细胞肺癌的ALK抑制剂主要如下:
一、Crizotinib(克唑替尼)——第一代ALK抑制剂药物介绍
Crizotinib(克唑替尼是目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。2011年8月,美国FDA正式批准辉瑞的Crizotinib(克唑替尼作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物,也是第一个获得FDA批准的ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。
二、Alectinib(阿雷替尼)药物介绍
Alectinib(阿雷替尼)一种以ALK和RET酪氨酸激酶为作用靶点的抑制剂。2015年12月,美国FDA批准罗氏的艾乐替尼上市,用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者,作为二代ALK+抑制剂;2017年11月7日,美国FDA批准艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
三、Ceritinib(色瑞替尼)药物介绍
Ceritinib(色瑞替尼)的活性是克唑替尼的20倍,对于ALK+肺癌患者可一线使用,也可在克唑替尼耐药后使用。2014年4月,美国FDA批准诺华的Ceritinib(色瑞替尼)上市,用于经Crizotinib(克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK+转移性非小细胞肺癌患者的治疗。此前,FDA已授予色瑞替尼突破性疗法认定。
四、Brigatinib(AP26113)药物介绍
Brigatinib(AP26113)是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月,美国FDA加速批准了武田制药Brigatinib(AP26113)上市。该药属于第二代ALK抑制剂,用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
五、劳拉替尼(lorlatinib,PF-06463922)药物介绍
辉瑞公司宣布劳拉替尼(lorlatinib,PF-06463922)的 期临床试验的新数据。该药是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究显示,ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者,包括脑转移者,对该药有临床治疗反应。
Lorlatinib,小名PF-06463922,还没有正式的中文名,根据音译,很多病友把它称为劳拉替尼,差不多这么回事吧,也不知道药厂最后会不会采纳。目前在研发当中的ALK抑制剂很多,各有千秋。值得一提的是,最早上市的第一代抑制剂克唑替尼是辉瑞公司生产的,但是去年罗氏公司宣布其所生产的alectinib,在疗效上完全碾压克唑替尼;为了挽回颜面和市场竞争中的优势地位,辉瑞公司强力推出了这个劳拉替尼。

小编也去了解一下这些靶向药的价格.
克唑替尼每个城市的报销比例不太一样,小编从一个病人那里了解到报销65%的话,一个月自付5800左右,这和小编了解的仿制药价格相差并不大,家庭比较困难的可以考虑非正版,应该比医院的少2000多
阿来替尼这个药呢,一般的家庭是真的承受不起,不管是正品还是仿制药,正品的厂家现在有4赠8活动,一年差不多20万,仿制药也差不多得19万多,所以有经济条件的直接吃正品就好
AP26113也叫布加替尼又或者布吉他滨、布格替尼也属于二代药,这个仿制药孟加拉有厂家在生产,价格也在7000多到8000,也有非正版,根据自身经济状况吧
再就是劳拉替尼了,目前这个药还没上市,现在能在代购手里买的到的也就非正版了,这个价格小编没去具体了解。
目前ALK突变的靶向药,一代克唑替尼的入脑效果是最差的,二代和三代的入脑效果都比较强,希望每位病人都能有药吃,耐药时间都大大延长。

中微子MWXX 发表于 2019-7-22 11:06:35

感谢楼主分享与总结,确实ALK的应对方法相对套路,克之后还有AP、色瑞等不少方案,之前看到有帖子说新推出一种靶向药,有效期很长,不过记不得是在哪个帖子里看到的,当然希望能够有越来越多有效的方案,也希望随着科技的不断发展进步最终攻克这一难题!祝福楼主家和大家都好运!
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