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本帖最后由 小方 于 2022-6-14 14:38 编辑 7 s J5 X- P( t" S, u
; p# R/ [) ?$ ^+ D; _8 B3 a表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种受体型酪氨酸激酶,是非小细胞肺癌最常用的靶点之一,同时也是亚洲肺腺癌患者最常见的突变类型。[1]顾名思义,EGFR对表皮细胞生长非常重要,如果没有EGFR信号,我们的皮肤受伤后将无法正常愈合。
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! O0 ?( Q/ Z$ G+ i6 M8 E& ]一般来说,EGFR是严格受到控制的,它在完成自己的本职工作后会立即被关闭。但当EGFR发生突变后,它将不受控制,难以被关闭,下游信号也将维持异常激活状态,这时细胞就会无限增长,导致癌症的发生、发展。
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1 g; V& X! k& e: H( u1 UEGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20、21号外显子上,肺癌病人的EGFR突变也据此分为四个主要类型:19外显子突变,21外显子突变,18外显子突变和20外显子突变。
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% E" _: a' v2 z! p5 v+ R! o目前国内外已有多个EGFR靶向药上市。0 y4 ^! Z- R W0 e
# l; X3 [9 C& k& P0 _0 u一代EGFR抑制剂,代表药物包括:易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼)、凯美纳(埃克替尼)。这三种药在国内外均已上市。$ Q7 Z% D3 B5 }, J% d: E
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二代EGFR抑制剂包括:多泽润(达克替尼)和吉泰瑞(阿法替尼)。这两种靶向药也都已经在国内外上市。
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" ^ w0 Q6 J, O! C3 f/ J第三代EGFR抑制剂包括:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼。上述三种靶向药均已在国内上市,其中只有奥希替尼已经在国外上市。
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以上抑制剂对外显子19/21突变效果更为明显,另外还有一些靶向药暂未上市,仍处于临床研究阶段,如:TAK788(Mobocertinib,暂译为莫博替尼)、AZD3759、U3-1402等。( _! @3 y" {& v+ x0 O# o+ \) o1 Y4 K3 F
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参考文献
; T) `4 V+ h7 ]9 d8 k[1]樊朝昕,傅潇,姚煜.EGFR突变晚期非小细胞肺癌免疫治疗的研究进展[J].现代肿瘤医学,2022,30(11):2069-2073.1 P; Y* m9 e/ c
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