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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5416 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
9 q, {$ }: \) h2 e通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态
7 H8 y% k  u4 [' O( N埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市
. A" L. a9 Y& g- N7 h# x! `阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
  Y  W% @  B+ c* ]9 j氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市" u# D; {3 x/ s5 r) ^+ h( }" Z; O$ J
普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床
5 g- w: D1 ]# T法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床' O+ u; ~( c! Y8 g9 b
艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床% W* D5 y: @' z2 b- _
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床
" `3 c! D" v( B% `6 ~& Z9 h海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床# R$ ]' x3 P0 @# V$ y7 d
呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
9 n$ C7 ~7 ~' Z7 y西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
9 }% [5 p: J8 d; z; \安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床
" g7 F% o% b' n7 A. r+ D- {( K! r易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
6 x$ @8 Z. t$ S, g; r0 N西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床
' a( j/ T. R6 H$ Q0 L) W席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
+ L6 k; `6 P5 G3 S. B! b, l$ |. pCM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床
) U/ l: M: n3 o% h8 M/ @# `德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床
7 N$ R8 S/ }$ r7 D& L吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
7 l2 @9 H" P" y0 ~8 Z舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床
6 \9 A; U; g8 T5 V赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床  @" l$ E3 t. I3 x/ N1 `
麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
4 B; x( ^! j) i% u% V噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床: b0 }+ D6 y; N; d4 S1 C, i- y5 e
多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
5 S3 R& o8 D, H$ ~( U; P+ T" J! e) DHemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床9 l3 D1 t9 A, `# v' s, ~
他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床
. u9 {; v' m$ t# P美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
, o) g6 N& r  B沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床
$ N% ~+ `& ~( d  L氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床8 Z" z' V& k; {' ]4 i9 e
宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床% @2 A/ {5 c" q, z0 L; m/ e
西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床+ n# X" u: o" K' y- H0 B8 K
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床
, e5 a1 b2 ?  n" p# a. a艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了) h$ J, K, C# @7 Z; C9 m
不知道这些药价格是不是有优势?
累计签到:243 天
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12  y7 ~5 K+ i) u
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

5 P; o" z) \% u: I# I3 e又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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