什么是靶向药？靶向药介绍

靶向治疗是针对特定的肿瘤细胞实施杀伤，保护正常的人体细胞和身体，过去仅仅是一种梦想，而今这已经变为了现实，让全世界癌症病人得到救助；癌症靶向治疗，被认为是比当今其他疗法更加有效，伤害更小的最先进的疗法。
靶向药物的研发，往往需要10年的时间，15亿美元，30位科学家的共同努力，而主要研发人员，往往是生物医药的诺贝尔奖得主。
可20年的专利保护，让中国人很难率先得到这种药物；但是，互联网医药服务，就为这种跨国邮购提供了方便；也为中国的病人带来了福音。
经过靶向药物治疗后，得到治愈的固然很幸运；即使是延长生命也是值得称赞的；减少病人的痛苦，也是靶向药物的目标之一；于是就有人说，只有经过靶向药物治疗，病人和家属才不会有遗憾，即使最终病人离去。
靶向药列表
索拉非尼（多吉美）
2007年FDA批准上市，也是唯一获批的肝细胞癌靶向药物，是口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包含RAF/MEK/ERK信号通路，血管内皮生长因子受体（VEGFR）和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）。患者使用多吉美必须具有较好的肝功能。临床试验结果表明使用索拉菲尼的患者中位总生存期为10.7个月，而安慰剂对照的中位总生存期是7.9个月。多吉美降低了31%的相对死亡率。索拉菲尼在亚洲的临床试验数据是总生存期6.5个月，对照安慰剂是4.2个月，提升了约2个月左右的总生存期。使用索拉菲尼的副作用是手足皮肤反应（8%-16%），腹泻（8%-9%）、体重减轻、疲劳、低磷血症。
目前索拉菲尼正在开始的临床研究包含作为早期肝细胞癌手术后的辅助用药，与化疗联合治疗中期肝细胞癌，与厄洛替尼/阿霉素联合治疗晚期肝细胞癌。
瑞戈非尼
瑞戈非尼是口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成，调控肿瘤微环境等作用。2016年ESMO第18届世界消化道肿瘤大会上，公布了瑞戈非尼治疗肝癌的III期临床数据。对于无法手术切除的肝细胞癌（HCC），瑞戈非尼联合最佳支持治疗组患者的中位总生存期为10.6个月，对照组安慰剂联合最佳支持治疗组为7.8个月。即瑞戈非尼可显著改善患者的总生存期（OS）。
瑞戈非尼最常见的不良反应事件为高血压（15.2%），手足皮肤反应（12.6%），乏力（9.1%），腹泻（3.2%）。
乐伐替尼
乐伐替尼（E7080）也是多靶点激酶抑制剂，2015年被FDA批准用于治疗甲状腺癌，可抑制VEGFR2和VEGFR3，FGFR和PDGFR等多个靶点。
在日本和韩国进行的II期临床试验结果显示，经乐伐替尼治疗后，四分之三（36例/46例）的患者肿瘤缩小，中位进展时间为7.5个月，总生存期为18.3个月。而索拉菲尼当初的II期临床试验是中位无进展生存期4.2个月，中位总生存期9.2个月。因此又说乐伐替尼有望超越索拉菲尼。与癌共舞论坛上，有患者分享使用该药的经验，总之还是很不错的。
II期临床试验结果不错，因此乐伐替尼正在进行一项全球多中心的III期临床试验，与索拉菲尼随机对照。期待其结果早日被报道。
贝伐单抗
贝伐单抗也称为阿瓦斯汀，是重组的人源化单克隆抗体，靶向VEGF，阻止肿瘤的血管生成。该药在肝细胞癌的一些数据是单独用药时，中位疾病进展时间为6.5个月，与EGFR靶向药物联合的客观响应率是10%。对于混合型肝细胞癌患者单独使用贝伐单抗的中位总生存期为15个月。
贝伐单抗与化疗联合（吉西他滨、奥沙利铂、卡培他滨），客观响应率比单独使用贝伐单抗要好（10-20%），中位总生存期为9-10个月。
舒尼替尼（索坦）
舒尼替尼（索坦）是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括PDGFR。目前舒尼替尼正在被用于进行治疗肝细胞癌的II期、III期临床试验。中位总生存期是7.9个月，平均计量强度为66.6% VS 索拉菲尼（71.3%）。在三个II期临床试验里，舒尼替尼显示对进展期肝细胞癌有治疗效果。
舒尼替尼的副作用也较多，有血小板减少症（29.7%），中性粒细胞减少症（25.7%），出血（37.1%），腹泻，因血小板减少症而导致的用药计量降低（6.7%），手足综合征（6.5%），中性粒细胞减少症（4.0%）。
厄洛替尼
厄洛替尼（特罗凯）是针对EGFR基因突变的小分子抑制剂，厄洛替尼主要用于治疗存在EGFR基因突变的局部进展期的非小细胞肺腺癌。该药治疗肝细胞癌的I期临床、II期临床、III期临床试验在进行评估，数据偏差比较大，有的生存时间为15.6个月，有的则为6.8个月。
吉非替尼
吉非替尼（易瑞沙）也是EGFR靶点的药物，2006年的ASCO会议上，临床研究（E1203）结果显示吉非替尼治疗晚期肝癌未达到预期目标。
阿帕替尼
阿帕替尼也称艾坦，是我国恒瑞公司生产的一款多靶点口服的血管内皮生长因子受体-2多激酶抑制剂。2014年报道的阿帕替尼一线治疗中国晚期肝细胞癌的II期临床结果表明该药具有潜在的生存获益。
试验结果表明850mg组中位进展时间为4.2个月