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[靶向药信息] 二代ALK抑制剂——赛瑞替尼

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18621 1 小方 发表于 2022-5-26 10:10:10 |

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赛瑞替尼是一种新型ALK抑制剂,在临床前试验和临床试验中均显示出比克唑替尼更强的抗肿瘤效力。
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在一项纳入246名之前接受过化疗或克唑替尼治疗的ALK阳性晚期肺癌患者的试验中,患者分别接受赛瑞替尼剂量50~750 mg/d进行治疗,确定最大耐受剂量(maximal tolerance dose,MTD)为750 mg/d,在未接受过ALK抑制剂治疗的患者中,ORR为72.3%,中位PFS为18.4个月; 对于之前接受过ALK抑制剂治疗的亚组,ORR达到56.4% ,PFS为6.9个月。试验还报告了药物在颅内病变中的作用,在未接受过ALK抑制剂治疗(78.9%)和接受过ALK抑制剂治疗的患者(65.3%)中都达到了很高的颅内疾病控制率(intracranial diseases control rate,IDCR)。赛瑞替尼通过这次试验初步证实了其对ALK初治和接受过ALK靶向治疗的ALK重排阳性肺癌患者的颅内和全身抗肿瘤活性。5 J; i0 J/ Y& {5 y( r" c" J% A" M& X
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在一项所有患者既往均至少接受过1次铂类化疗,并且克唑替尼为最后1次治疗且治疗期间已经进展的140名患者中,接受赛瑞替尼750 mg/d的治疗,研究者评估的ORR为38.6%,中位PFS为5.7个月。其中100名基线具有可测量脑转移病灶的患者中,研究者评估的颅内总体反应率为45.0%。基于I期和II期研究的试验数据,赛瑞替尼被FDA批准用于治疗克唑替尼治疗失败或耐药的患有ALK阳性NSCLC的患者。
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随后又进行了几项III期随机对照试验,将231名既往接受过至少1次化疗和克唑替尼治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者,分为赛瑞替尼组(115例)或化疗组。与化疗相比,赛瑞替尼在独立评估委员会( independent review committee,IRC)评估的OS和中位PFS方面明显改善(分别为45% vs.8% ; 5.4个月vs.1.6个月) ; 在基线脑转移患者中,中位PFS为4.4个月,而化疗组为1.4个月。5 \5 ]) |0 y9 b1 @( R3 z

% f* j+ `- k) {+ m% W  i3 k& Y另一项试验是73例ALK阳性患者接受了克唑替尼和赛瑞替尼的治疗,结果发现,克唑替尼治疗中位PFS为8.2个月; 赛瑞替尼在治疗接受过克唑替尼的患者中,中位PFS为7.8个月,克唑替尼和赛瑞替尼序贯治疗的中位总PFS和中位总生存期OS分别为17.4个月和49.4个月,结果说明克唑替尼耐药并不影响患者对赛瑞替尼的治疗反应。 赛瑞替尼的1~2级不良反应通常为腹泻、恶心和呕吐,3~4级不良反应为谷丙转氨酶(ALT) 、γ谷氨酰转移酶和谷草转氨酶(AST)水平升高。虽然部分患者需要调整剂量或中断或延迟试验,但只有少数因不良反应而停药或死亡。
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图1 赛瑞替尼化学式
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塞瑞替尼说明书.pdf (1.2 MB, 下载次数: 81)

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-26 10:47

小方  版主 发表于 2022-5-26 10:47:20 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
参考文献1 o" g; r4 b4 ~; n4 f, d( {# y) m
[1]赵梅,张以若,杜瀛瀛.ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌靶向治疗进展[J].中华全科医学,2020,18(02):286-290.DOI:10.16766/j.cnki.issn.1674-4152.001227.

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