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不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂HM781-36B

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8503 18 老马 发表于 2013-12-12 11:21:49 |

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本帖最后由 老马 于 2015-7-21 03:01 编辑
# w1 F* ~% b1 d5 |
( `" Y" d- {+ [% h* X不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂HM781-36B
  v1 i. B& }9 y8 oHM781-36B是韩国韩美制药研发的不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂,对吉非替尼或厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有强烈的抑制作用。; r. |& g( A, R- m2 {9 m( J
1. 肿瘤细胞抑制活性
% \8 m0 |6 q4 M1 Z% g% w HM781.JPG
7 D- N* h3 `5 `6 _% G2. 药代动力学
* @* A. f& A% l2 g) t      HM781-36B表现出与剂量递增成比例的线性药代动力学、半衰期较短和几乎无蓄积的特征。HM781-36B服药后6小时内到过血药峰值,半衰期5.0至7.8小时,它的二个主要代谢产物M1(dihydroxylation)和M2的半衰期分别为50小时和45小时,(吸收速率常数1.69/小时,中央室分布容积120 升,表观清除率16.7 升/小时。HM781-36B通过肝CYP3A4和CYP2D6代谢。
1 r/ @2 O9 |6 x. |" w! V7 I空腹和进食对药代动力学无显著性差异,空腹的最大血药浓度比进食组略高。/ E/ {- r9 h, E6 G. B2 m/ \
2.剂量& L+ j  D0 h( U+ `9 a5 G
     推荐服用最低剂量是14mg(药粉量为15mg)每天一次,标准剂量是16mg(药粉量为17mg)每天一次,最大剂量18毫克(药粉量为19mg)每天一次。空腹或者饭后半小时服用。成盐酸盐形态后重量增加为1:1.06,16毫克剂量对应于17毫克实验用药粉。建议从最低剂量开始,一周后看耐受性调整剂量。# w. U/ @, R: P% a+ {( ?
3.副作用处理
3 G3 [# d9 ]. V" N; {3.1 腹泻. F7 G% H1 b; T7 A
腹泻症状较轻时(每天1-3次),可给予蒙脱石散剂(思密达),加重时(每天4-8次)使用洛哌丁胺(易蒙停)。2 C! f8 d/ @' p1 g, W1 F0 Q# \0 @
易蒙停的使用方法:易蒙停4mg,随后2mg/4h,至腹泻停止12h停药;若24h后腹泻未停止,易蒙停增量至2mg/2h,酌情加用口服喹诺酮类抗生素(如氟哌酸);若 48h后腹泻仍未停止,应用奥曲肽,100~150μg SC q8h,用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。9 d& a8 Z1 L& G: |* j2 R
若腹泻严重(每天8次以上),或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时,应禁食,立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡,静脉滴注多种维生素,有低钾血症时还须补钾。
0 E; B2 j1 @& t+ ~* L1 O: u6 o$ U其它止泻药物:腹可安、黄连素(盐酸小檗碱)、6542(消旋山莨菪碱)、地芬诺酯(Diphenoxylate,苯乙哌啶)等。( ]! i; s( f. b# p+ x* U6 M
胃粘膜保护药物:珍珠胃安丸、L-谷氨酰胺呱仑酸钠颗粒(麦滋林)、安凯舒(谷氨酰胺颗粒)、瑞巴派特片等。
, T# x+ s5 p* W" \# @1 o3.2 口腔炎
9 g( z! G* e- |        保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后用0.9%生理盐水漱口,有条件可使用Benzydamine (Difflam)漱口液;口服VC+VB2,避免进刺激性食物。
; n/ u# S0 ~; q0 i推荐使用左旋谷酰胺(L-glutamine)粉末,有条件者可使用Aesgen公司的左旋谷酰胺(L-glutamine,Saforis)嗽口液。' ?+ @7 t: ^, s" b( D3 {2 p# Q6 n# p
剂量:将10-15克左旋谷酰胺溶于180-240ml水或者果汁中,1天分三次服用(三餐前15分钟)。
4 D$ F$ k: g* u2 c8 D+ a# r其它药物:麦卢卡10+蜂蜜、康复新、溃疡散等。* {5 n3 t/ p- L: T. {) u
3.3 甲沟炎( _) t% D! C- _5 k9 u
避免向指甲加压,避免剪指/趾甲太短,不要穿紧鞋。轻度可用金银花水泡脚/手,百多邦、达维邦(环丙沙星)或立思汀(夫西地酸)外涂,每日1~2次。严重者可剪除嵌甲,清除甲下积脓,并用生理盐水清洗,然后用2%碘酊浸润脚趾20分钟,或用硝酸银无菌湿敷。
: x, P* K% N" U' z/ Y
个人公众号:treeofhope

20条精彩回复,最后回复于 2014-12-21 13:16

上善若水  高中一年级 发表于 2013-12-12 11:28:53 | 显示全部楼层 来自: 中国
谢谢老马,先学习

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lxd0123  高中二年级 发表于 2013-12-12 15:08:52 | 显示全部楼层 来自: 上海
已经有不少人用了 密切跟踪评估效果

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草船借箭  超级版主 发表于 2013-12-12 16:52:19 | 显示全部楼层 来自: 山东烟台
你曾说过781是2992的加强版,2992已经上市效果很好,781用的人少,数据太少,和2992的效果对比,副作用情况,希望可以尽早出来。

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tony_xue  初中一年级 发表于 2013-12-23 23:52:12 | 显示全部楼层 来自: 陕西西安
感谢马哥辛勤的付出,最近学到不少。我承认还是没看懂:“肿瘤细胞抑制活性”是越小越好吗?

点评

是的。IC50越小越好。  发表于 2013-12-24 00:10

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大灰狼  高中三年级 发表于 2014-1-1 01:23:56 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 四川成都
这药入脑吗?

点评

用的人太少,未知  发表于 2014-1-1 16:20

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平常认真  初中一年级 发表于 2014-1-1 22:01:03 | 显示全部楼层 来自: 广东佛山
学习了,副作用很少,靶点与2992一样,如果效果真的同2992,那就太好了!

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靳生所爱  小学二年级 发表于 2014-1-2 16:54:54 | 显示全部楼层 来自: 广东广州
希望781能有很好的效果。

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海宁燕子  硕士一年级 发表于 2014-3-1 10:43:05 | 显示全部楼层 来自: 浙江
如2992无效,36b是否同样会无效?

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1548588601  初中一年级 发表于 2014-3-6 08:00:33 | 显示全部楼层 来自: 黑龙江大庆
2992耐药后,可以用吗 还是应该感谢老马,总是给人带来希望!

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