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ALK靶点药物特点

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80986 108 二师兄 发表于 2014-4-10 09:32:47 |

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一代:克唑替尼: V$ W, w# h8 H: i, w6 u5 z0 s: t
优点:ALK,CMET,ROS1三个靶点同时作用,抑制ALK的同时对其下游通路cmet也抑制,有效率60%全身的控制都很不错。2 q5 |7 |; b) i: k. V
缺点:不入脑。耐药是容易爆发性发展。肝脏毒性(转氨酶升高),心脏毒性(qt时间延长),肾毒性(脚部浮肿),肠胃刺激(容易呕吐,便秘),容易感染(中性粒细胞减小)
% k$ G0 o% A/ E  I应对:肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)
7 P3 j6 w% E; z1 j心脏毒性——辅酶Q10(轻度),左卡尼丁(中度),重度去医院
8 v$ J- z  d! p" \8 f肾毒性——肾功能正常不用采取措施
: j4 E1 h4 L% Q( A! R! B肠胃刺激——吃克半小时前吃胃复安(轻度),便秘用乳果糖(轻度),番泻叶(重度)( k6 Y5 D: r' b  a! [
容易感染——定期查验血常规,白细胞低于3或中性粒细胞低于1.5打升白针 $ S* R- d$ `, P  U3 W& |  R  w
* H: L  n2 e) [, O+ Z! L
二代:AP26113
' y* z/ p; {( R* |3 c1 l! n* n$ Z) K优点:ALK,ROS1两个靶点同时作用,能克服克唑替尼耐药突变(针对L1196M,G1269sS), 有效率为75%。入脑能力强,有效率为80%。没有CYP抑制,说明对肝的损伤小。: d, V4 O( w, j4 B6 }
缺点:抑制T790M靶点的能力弱,可以忽略不计。心脏毒性(心率加快),肠胃刺激(呕吐,腹泻,恶心),大剂量会出现间质性肺炎。- }, M: e+ N: X3 F3 s: y
应对:心脏毒性——辅酶Q10(轻度)
6 W" q& [7 u+ W: B% I4 N; R; a肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度)如果还不行改用肠溶胶囊。! _# ^* W9 y: o* s6 V0 w7 y
间质性肺炎——第一周用90MG小剂量,后逐步加到180MG。
$ J( r+ ^# n/ q1 }0 H1 Z3 a; L9 l' |! {$ t( T
二代:LDK3789 V; ^9 U( s/ c8 r
优点:有ALK,IGF-1二个靶点,能克服克唑替尼的耐药突变,针对L1196M,G1269A,I1171T,S1206Y,但不能抑制G1202R和F1174C,有效率为60%,入脑能力强。! i+ W% ^! X6 b) T. f# d
缺点:肠胃刺激(腹泻,腹痛,呕吐,脱水),肝毒性(转氨酶高),外周反应(乏力,食欲变差)
. U  b+ W4 ~6 u: F外周反应——食欲变差用甲地孕酮(中度)" |1 C* q6 U9 }6 I
肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度),脱水注意补充水分,输液和补充电解质(中度)- \4 @# j- w% j" d' A8 A
肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)

111条精彩回复,最后回复于 2017-7-7 19:35

francesss  小学二年级 发表于 2014-4-12 23:18:51 | 显示全部楼层 来自: 广东深圳
请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢

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sunberg  小学六年级 发表于 2014-4-27 20:56:13 | 显示全部楼层 来自: 中国
顶。用得着。

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胜利  高中三年级 发表于 2014-5-17 10:45:35 | 显示全部楼层 来自: 山东
很好的帖子!学习了!
3 R) @* E  ?" t5 Z4 ~请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就停,但指标一直都能在正常范围,这次吃了17天,CEA、125、153升了,目前腰疼腿疼,怀疑腰椎转移但未拍片子;现在想再足量吃1个月特就换药,下步是换299804?2992?,还是别的什么药?

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:37:58 | 显示全部楼层 来自: 上海
二代:CH5424802
6 [/ ^5 t' V( U& g* D5 D优点:作为ALK一线治疗有效率高达90%,克服克唑替尼耐药的有效率54%,针对F1174L,R1275Q和L1196M。入脑能力为88%
' s' B1 z8 A. u& c& g缺点:中性粒细胞减少(容易感染),肌酸磷酸激酶升高(心脏毒性),Y-谷酰胺转肽酶升高(肝损),低磷酸盐血(磷代谢混乱)
: ?3 r/ C) _4 B1 L6 S3 c  H. G% ?3 G毒性:疲劳(30%),肌痛、外周水肿(17%),肌酸磷酸激酶升高(15%),光敏性(13%)9 U, F7 P- K' n5 ]6 I) L; m" W
应对:低磷酸盐血——静脉补充磷酸盐+ v& g+ P& z& K8 V( c3 g
Y-谷酰胺转肽酶升高——水飞蓟宾(轻度)
0 p4 r5 h& J% x  r3 U6 p肌酸磷酸激酶升高——辅酶Q10(轻度)
; @+ o# B+ L# c: Q0 p' n中性粒细胞减少——低于1.5打升白针
+ Y$ Y1 y5 A4 f; {! D0 j, c5 X光敏性——避光,用激素和抗过敏药(中度)
* q* N- K) `. H% G外周水肿——利尿(中度)$ b) ]$ S$ C# Z( ?# M  w5 ^  M

7 K' K; \9 Q/ yALK获得性耐药机制; u  h" l3 D% [8 t7 X
1.ALK的9种耐药突变! u; {4 ]2 k6 H. L( p
L1196M——守门员  T! N$ b3 F9 g* I- c
G1202R——结合点溶剂暴露区
0 s# h4 t# j: |. [+ o0 XS1206Y——结合点溶剂暴露区  @! W* |9 L* [$ H. Y7 \! w* I& G, F( J
1151T——远端
! d5 k6 U7 Q$ J5 OL1152R——氢键产生改变9 Q9 N' X: K' d1 {3 a# s
C1196Y——氢键产生改变* D  ]5 W  }6 x) {6 f) Q* u  ~
F1174L——构象改变
/ i3 B2 \* G9 A; U7 l& ~R1275Q——氨基酸序列改变
1 h1 L0 Y% ?. x4 e, i- ?* q& dG1269A——氨基酸序列改变  z" Q- t; l% U
2.信号旁路激活
9 o8 I$ W0 o8 XEGFR通路——联合特罗凯
. o- t$ a: k& s- E; R1 EC-KIT通路——联合伊马替尼. N( K4 R6 u3 m. t7 w% I
KRAS通路——联合6244

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:38:43 | 显示全部楼层 来自: 上海
francesss 发表于 2014-4-12 23:18( {5 D4 V, F! ~5 c8 W
请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢
4 @/ r" m: E* P+ t
克唑替尼耐药后首选化疗

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:39:20 | 显示全部楼层 来自: 上海
胜利 发表于 2014-5-17 10:459 u# _: V+ R' W) V
很好的帖子!学习了!7 R3 Q2 d5 J7 [8 {+ Z$ k/ j
请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就 ...
1 ~* J. G/ M% K7 N4 e% I4 T
我EGFR的不太懂

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:44:42 | 显示全部楼层 来自: 上海
常用网站
% g4 D( f8 a# U2 r7 l" v; d/ ]
2 Y1 Z6 X6 |' X) t% E2 b) ?  C7 ]+ B1.国外前言论坛
  {0 x: ~6 K* I5 ^http://www.inspire.com/groups/lu ... ns-and-lung-cancer/. j0 F! c9 Q9 c; `+ n8 e

. }  a% X2 L0 T7 S& j里面有个Anyone on Crizotinib/Xalkori, Ariad's AP261, and LDK/378 (ALK gene) Part 3的主题,每天基本都会有更新,都是些最前沿的信息,需要关注。
% N+ v- a. Y! H$ P9 v/ e# S/ A& ^8 o. o9 o" X0 i$ X( O3 J
2.临床试验药专利网
2 K/ w9 c& |+ G+ i; L/ |0 Z4 ?http://www.clinicaltrials.gov/ct ... 3&Search=Search
* h% h& L  d6 _6 N1 r. z$ f0 R( X/ w  L
可以关注最新的临床信息

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 18:58:18 | 显示全部楼层 来自: 上海
QQ图片20140427181248.jpg

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-26 21:23:06 | 显示全部楼层 来自: 上海
戴先生的聊天记录总结: L: B; C% f& ]7 D* ^* `4 M( I! I$ x
9 ^" B5 {" x8 z/ Y  r% |% @* N0 r5 R
1.ap耐药吃3922,ALICE SHAW医生那里现在又十几人在排队。(shaw医生是这颗星球上ALK第一人)* p; j, S0 o9 m, N' C3 e
2.3922目前对脑转的控制力相当棒。
6 o3 B; I. A! p0 H+ z6 F3.CH的合成小日本很厉害,不容易破解。
- L$ a2 _8 U1 i3 s( G# C3 Q3 x/ U% F4.AP耐了戴先生建议AP+BKM120,上LDK378可能有用。
' I2 p8 P) N7 ~; N1 s* a5.3922较有希望控制AP耐药。7 N! H  O7 k5 Y0 k+ }: k% Q

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