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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑
! E* i6 i: S' p+ Z8 y5 y1 V6 Q) {2 p) b4 y; g
因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
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简单总结一下:& e4 N, h8 I* C$ e* Y
% ?$ Z% Q- O* x/ g1 ^& {) ~2 [
. ] E$ C" X4 Q$ p1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),. E9 ^% q4 p ?2 }4 C% a8 ^4 d+ l
奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。) J8 M* f1 B) g9 U( b& Y( c
当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。
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2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症
# u. R& F. U* \$ i( k( O+ t. V3 G$ _
吉非替尼( gefitinib, Iressa) ; z4 _5 E3 ]: l- M. E
埃洛替尼( erlotinib,Tarceva) / M1 e) S) d+ N9 C
拉帕替尼( lapatinib,Tykerb)
' h2 F1 D6 s6 _8 N西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux) & J- H8 c- [4 _- U: Z! q3 s4 C
帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix) % ^+ v2 m- @1 T3 F- G: N. H8 m3 u9 c
曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin)
- Z+ Z( Q9 i6 k7 `, P1 U. c$ @1 w' l8 B9 N6 k+ ^
其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。
& V2 m& ~9 H8 `7 g$ k* E4 J8 o, s y/ I% q& k5 C- S
来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?
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/ `0 `& Y Y( w T2 }9 X3、应对耐药的方法 主要有两个' g3 X# T+ |2 I Z% ~! }/ l
$ p! _6 \ k/ t' e# e8 t一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。. m6 b" Q" S$ p$ b- q8 F
9 o+ T' L, B4 s7 J* n: q7 h# T
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
% g5 ], Q+ P+ x1 [1 f
/ q9 j; N; u0 f6 I: H9 D$ j联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%- Z8 O! r7 x- S$ ~; I
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
- D! g, w) `/ p* @; j: {' @+ K1 p- _# E' ~4 O
这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。, M/ E2 H, y. I3 ~; O8 `
2 w* G7 q1 _. L; u$ ~% H
. Q( @6 {6 m- S$ Y4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。3 C1 ~3 F' E- K6 q1 I
) e8 q& d! l# s1 f8 P6 L) a) j7 b
1 h: m4 f* L/ V3 A: o5 h! P P, ~$ \
5 K! V& U. |0 a* q, y. o. @. h u
主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。
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9 S0 ]( I: [, g/ e( Y2 X4 OPF02341066
# n- V2 c5 `% m) jGSK1363089& ?7 X( }, e7 S! S4 Q6 x
ARQ197( h. L6 n# @ {$ i' @; V2 v9 p
XL184
2 k) f8 @( z m: fXL880
) I, s: _. k" O- ?" g2 X" X9 a B. BSCH900105% z7 P% m* w1 _( m$ e
BIBW29922 L/ T9 Z$ |. t' ? S, ?# g2 i9 y
XL647
A0 d6 F8 g3 t V6 }9 B6 I/ X* \HKI-272
% G! q2 H1 r. b% W1 rPF00299804; Z6 u* X( p% o: p' w: t& c
BMS6905145 W! t: U& m" ^. f9 t
JNJ38877605, o' E, m& g" X( ~/ _* K) O
OSI-906: D" N- ]: y+ k4 p3 J+ J! k8 q
PLX4032
* E" Y( Z. y+ n: m7 aXL2811 R: O, \$ I$ |& S ?$ P' o$ M
GSK2118436
% d% i0 u" E& S+ ?5 qPD0325901% x; J% g- \5 B
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AZD8330
3 k' q) B) {/ E# n: x- EGDC-09733 B6 Q/ O/ | ^, V' _7 G0 T! o- N
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0 C0 D' I0 T* l/ d9 OTAK-7331 V; _, o8 h/ s0 T" {
AS7030265 U! p m4 v' X: `5 P
GSK11202212
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1 ~; K4 s+ X0 ?9 qRAD-001' z+ C! q+ s! y) J( I; G9 z
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EKB-569
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5 v0 a) t/ I) \- q# S5 u有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!$ _* |0 o# ^" v8 T6 e
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表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
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