本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ) O) H% Z6 G9 V9 z" R
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
3 o6 Q. v, d+ @0 q产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2) N6 X4 |! q4 s- j0 P; U$ l
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
+ |( g2 q7 K0 ]! e# CIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
- A2 U+ Q% c7 I体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1], N" C! K6 ^, b a6 }6 l2 R" w; S
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1] k6 I9 \( b) g1 p6 J' Y; i! D" r
特征 8 s+ _* \" l" ]+ G6 z' D2 O
% `8 ^. E4 R9 u最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg# \. c9 l/ X) E* ?; k/ U+ m
2013年12-24日
2 M2 u' V: H) \1 x1 g* _老马(925951365) 11:23:425 Y; M7 [( i" z4 N! K, O! i
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
6 ^" h$ d. c* m4 M' w+ u, x老马(925951365) 11:38:19
* j9 T1 f: X1 F8 ?/ }) z5 pEMT是靶向药和化疗药的耐药机制/ a& h5 d& l- @: { p1 |1 I
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
4 b0 T3 G0 Q9 v$ U D5 A& }蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵) `) n5 H2 z3 X% I2 t- U
等明年，大家就可以联BIBF1120了
9 X) _$ e3 w& _; z! i( Z老马(925951365) 11:57:30
9 S+ J$ g8 Z( r% }9 o$ q, d# T10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。7 j) V* R' F; \
老马(925951365) 11:59:084 z5 v2 e. R# j! e; t
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行6 l% ^4 X4 K8 g c
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
& F& n1 [& B [1 V这药副作用不大，每天150mg*2" s! Y i. P8 P0 I, H" g* D
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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