本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html) I: C. E- _" Q( ]
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
) f0 k+ b. O9 m6 Y, m7 b靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 , l8 u/ u% F' e; _: E, g. s( r; n
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
7 b6 k: V6 s+ \- R% @体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
}1 O2 ?$ G t2 @9 z5 ]体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
& a" h+ E2 x8 k: l4 Z$ c特征 - H/ N4 d* B+ t! d, w, d3 A3 [5 I
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。, U9 E6 \3 Q7 t/ j2 E
+ s* s) E9 J, A& f( j: J临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg# {" P# _, Q1 u/ z- P7 R6 T9 `1 l
2013年12-24日
* l9 y: k$ q$ [/ m8 c+ T老马(925951365) 11:23:42
, w' r0 A4 z. N7 V+ _( J h, s. ?, \ 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
! s8 H0 E+ V! f老马(925951365) 11:38:19% w6 A# s1 f1 m
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制( v9 N8 u3 Y! p1 p- T- R3 k+ A
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗7 R) }2 j, C" `( I& E% ~6 [. l, o
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵' I/ |( i7 ~, Y6 w7 w# S. ]. ^. |
等明年,大家就可以联BIBF1120了4 K& I6 n6 `9 ]. ~- T0 b
老马(925951365) 11:57:30 Y* ^8 Q5 Q J! C$ v
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
6 l! x% y: R, ~6 w3 ] L/ Y. ^老马(925951365) 11:59:08$ P2 a3 P& y L! K* E
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行+ V& p3 \2 Q( h7 H8 I! w, H
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大 m$ K5 C9 S; j
这药副作用不大,每天150mg*2
# Y6 u/ h. p8 t晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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