本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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% B4 R1 {) T/ n. @2 y$ j! B" Y. f+ chttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html3 ^& x- ?6 H5 `! |1 |. L( g& @
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 27 j1 }1 o# p, P& A x" E) _
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
0 K y+ ^' a1 q$ l+ K9 z9 s, {9 fIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
0 G& x, Y8 m7 J体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
: p# r# F0 ^% e. K. w- P体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
$ j; j8 K# n8 m! P( ]特征 ; K7 E+ X. ?0 B" x6 x. U1 q
% P2 T7 _. h7 O' c" D& u. E最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。- s* O' C4 J6 Y6 S) L" V# u
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
f; K# F# J- `5 A; V/ }- g2013年12-24日
; B* G) B0 p3 h! W& ]( W6 o. Q老马(925951365) 11:23:42! W7 v0 X l, L! ?1 M4 A* @
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
6 s5 h- u( L/ ?: D* I! n/ y老马(925951365) 11:38:19$ [( r" o {* J* Q8 }0 ^: B, v9 g
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制' P: V; s+ c( s$ C1 [/ F; j' |8 `
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
' _3 E0 ?8 M& M. p/ Y# L蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵) U) {7 @8 @# N5 r
等明年,大家就可以联BIBF1120了" ^; N0 l) i3 ~8 K
老马(925951365) 11:57:30: S1 G! P6 p* d) a5 V
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。" ]5 q1 R2 f- C* U" u5 e3 }
老马(925951365) 11:59:08
6 x' H* m6 `; h1 R, _3 FBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行' t. S c9 g! p# k. {8 S
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
/ m4 x6 b% a; D( A( ]这药副作用不大,每天150mg*2
( A# J& k7 D( C: H3 J s& F晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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