本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 7 G( E& k) G8 T' s
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html5 i$ N0 ^) y: y9 C
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2. f8 o. M, S- B) N- _7 R
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
, L4 a" _& ]# d% {" vIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] - T& b5 g8 ~# f: {6 c
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]+ T9 d4 [3 z [& I* V
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]) m w- e3 p. m/ m$ l
特征 5 Q& k& y5 t. @6 E W
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。( b' B7 \) ~0 z- e6 h5 H' j# F
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
8 x9 a( s% B4 [" J. u" M O8 o2013年12-24日2 H! ~ |& q" L2 }
老马(925951365) 11:23:42' t9 [0 ]* L/ j: C1 w9 ]
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
9 t! q5 j/ p9 o7 Z7 e% d. D老马(925951365) 11:38:19
* T) l! L F+ ?8 pEMT是靶向药和化疗药的耐药机制1 e) J7 K f2 ^
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗5 d d& V* [) Y7 p' T; c
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
: c L$ e9 P6 n4 M& ?等明年,大家就可以联BIBF1120了
7 j& s0 V- c+ O! A老马(925951365) 11:57:301 x! h* e6 M) P
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。$ u/ V0 W( `$ @$ D1 b
老马(925951365) 11:59:083 l/ E% j v5 }. ~
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行2 g3 I7 ^ \5 s' K
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大+ D: ~4 V1 ]- v# e6 n: W b
这药副作用不大,每天150mg*2
0 f5 c! P% P5 v% [& T. v0 `# r. W晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了( B6 U6 O* [+ S0 i/ f
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