本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html* j4 t3 G' ~9 v( u# [! M
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
9 F; f9 P8 m# |6 b Q靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 . Z8 g. Z# ^1 u$ d
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
9 r( R J% R4 o2 ^9 O体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]: e! X3 c0 s: ~+ p# u% P
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
& c. k$ I: Y+ s$ S' p) e特征
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2 w2 ^) F9 {& b% k& S# ]: o; x; A( ]最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。7 ^7 w3 u8 q3 a% Q1 b& ]
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
$ k+ q* h" N4 a) j m) l+ u' h2013年12-24日5 B% t# U) f' S
老马(925951365) 11:23:42
# ?& x/ u/ g2 m; l" o7 n: d 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床# q2 q# m. l7 S' X- W
老马(925951365) 11:38:190 c5 N# k/ V; b( ~$ {, Y
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
* O& e% J& A0 U( q9 k0 P3 s, A/ ], a凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗, \' N) }+ E6 P8 l9 n+ w
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵9 k4 j! l# j1 S' U) Y
等明年,大家就可以联BIBF1120了& h+ y' l8 F/ K! L _( Q; w, y/ d
老马(925951365) 11:57:30, |: m, F+ y8 b, M$ l
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。6 c, V5 r, p' `. p
老马(925951365) 11:59:082 c* W: F; W; O5 z3 [/ H& \ A
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
* s/ E1 A. z' ?* kBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
0 |. n. g) q# i% G; Q这药副作用不大,每天150mg*2
$ E5 v% b9 w% @6 i/ @! H: ~晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了! b: R m" y. s6 E' ^
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