本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ; d: ~* o0 M$ O5 s" r
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
' C: n( L) _5 M+ w* H( d, y产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
+ J+ P# y) d# `; y+ ?靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
4 X: H' b1 J; C, _% G- H" [; {IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] % S9 k8 |' }& f
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]' R: p) V3 o" G/ h6 ^" {; Q- E
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]/ S% T- H+ _1 i$ x
特征 0 ^, e# e8 f( V: |' a; _# z2 s* Y
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。9 [/ Y& r: E4 ^) [; n
, f" Q z; t2 u5 U临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg3 U, b. K" m/ V" r
2013年12-24日# {; J: o" F7 q$ z$ \% J- c
老马(925951365) 11:23:42: C( b' B0 G+ c0 t
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床" a( {4 J9 d+ b' O. ?' o
老马(925951365) 11:38:19
) d$ z( D. |, @/ W+ f* sEMT是靶向药和化疗药的耐药机制: R, y$ ^9 H$ F4 m4 H/ t! f/ _
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
. p. _ e& C9 m: A' k8 N蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
4 _3 Z' N$ y9 n0 h9 q7 f) G p等明年，大家就可以联BIBF1120了- `& L0 T4 P5 R- m0 c
老马(925951365) 11:57:30
" K; p4 n/ X% X) W/ n# @10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。# v& O7 ]- A- J/ V4 _# D) _
老马(925951365) 11:59:08
0 d, e- N+ d" t2 e# A. O: cBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行; f) ^; B, X: `! g
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大4 A0 w3 T" b. _5 K, N4 M
这药副作用不大，每天150mg*2: d! f% U9 \/ H
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了) ^2 z. S& m" n% u" T# I' M
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