父亲肺肉瘤样癌伴少部分鳞癌2个月，基因检测适用mTOR抑制剂（目前上市药：依维莫司）

julyvsnash · 发表于 2015-5-13 09:40:23

根据二师兄的靶点总图，目前关注以下靶向药，以备后续万一出现进展。
BKM120 (phase III),
BYL719 (phase II),
pictilisib (phase II),
XL765 (phase II),
PF-05212384  (phase II),
PF-04691502 (phase II),
GS-9820 (phase II),
dactolisib (phase  II),
copanlisib (phase II),
GDC-0941 (phase II),
GSK2141795 (phase II),  RG7422 (
phase II),
BGT226 (phase I/II)，
MK-8669 (phase II)
尤其是BKM120，和一只白杨医生提出的BYL719(多谢宝贵线索！)
BKM120的信息重点关注老马开的帖子。
另外，摘录costa_na 的帖子信息：正在研发的VS-5584，是一种强效的选择性双靶点抑制剂，其靶点为mTOR C1和C2*以及Class I的PI3K，用于晚期肿瘤的治疗。PI3K/mTOR信号通路是肿瘤进展和肿瘤干细胞(CSC)生存的关键调节因子。VS-5584已经表现出了对所有4种人类Class I PI3K亚型和mTOR激酶的等效抑制作用。

julyvsnash · 发表于 2015-5-13 09:43:51

BYL719：（来自丁香园）

广东省人民医院肿瘤内科周清教授等准备进行这一研究，根据患者的基因图谱不同，把患者分配到特效的治疗组，对这些靶向治疗药物（AUY922 (HSP90抑制剂), BYL719 (PI3Ki), LDK378 (ALKi), INC280 (METi), 和 MEK162 (MEKi)）治疗NSCLC的疗效进行评价。
该项临床II期研究将募集不同分子异常、经治疗失败或不适合化疗、已经接受过前2线治疗的晚期（IIIB/IV期）肺腺癌患者（>18岁，ECOG功能状态评分≤2）。患者必须有在当地用基本遗传分析方法检查出一种相关分子异常（用新的或者最近的肿瘤组织标本）的记录文件。
把患者分配到相应的特效治疗组：
AUY922，70mg/m2每周1次：用于EGFR突变且对EGFR抑制剂抵抗的患者；
BYL719，350mg 每天1次：用于PIK3CA基因突变/扩增的患者[其他PI3K通路变异或许也合适]）；
INC280，600mg 每天2次：用于met阳性肿瘤患者[用免疫组织化学或荧光原位杂交技术]；
LDK378，750mg 每日1次：用于ALK或ROS1基因重排患者；
MEK162，45mg 每日2次：用于KRAS,NRAS或BRAF基因突变患者）。
用贝叶斯法计算标本大小，使用一个最小信息先验（BYL719, INC280 和 MEK162；每组20人）或一个利用相关历史数据的信息先验（AUY922 [30人] 和 LDK378 [25人]）。该样本大小更可能检测到具有统计学意义并且和临床相关的抗肿瘤活性。
每一个治疗组均独立于其他治疗组，分别进行分析。患者疾病恶化或中止时，停止药物治疗。主要终点是总反应率，反应持续时间、安全性和药动学情况。